В каких лекарствах содержится мельдоний

Средство, улучшающее метаболизм, аналог гамма-бутиробетаина. Подавляет гамма-бутиробетаингидроксиназу, угнетает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот – производных ацилкарнитина и ацилкоэнзима А.

В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие.

В случае острого ишемического повреждения миокарда замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен при сосудистой и дистрофической патологии глазного дна. Оказывает тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения со стороны нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 78%. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч после приема. Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T1/2 составляет 3-6 ч и зависит от дозы.

Дозировка

В связи с возможностью развития возбуждающего эффекта рекомендуется применение в первой половине дня. Дозу устанавливают индивидуально в зависимость от показаний и пути введения.

При приеме внутрь разовая доза составляет 0.25-1 г, кратность приема и длительность лечения зависят от показаний.

При в/в введении доза составляет 0.5-1 г 1 раз/сут, длительность лечения зависит от показаний.

Парабульбарно вводят по 0.5 мл раствора для инъекций с концентрацией 500 мг/5 мл в течение 10 дней.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении мельдоний усиливает действие антиангинальных средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов.

При одновременном применении мельдония с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, антигипертензивными средствами и периферическими вазодилататорами возможно развитие умеренной тахикардии, артериальной гипотензии (при данных комбинациях требуется осторожность).

Применение при беременности и лактации

При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) применение препарата противопоказано.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – тахикардия, изменения АД.

Со стороны ЦНС: редко – психомоторное возбуждение.

Со стороны пищеварительной системы: редко – диспептические симптомы.

Аллергические реакции: редко – кожный зуд, покраснения, сыпь, отек.

Показания

Для приема внутрь или в/в введения: в составе комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), хронической сердечной недостаточности, дисгормональной кардиомиопатии; в составе комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (инсульты и цереброваскулярная недостаточность); пониженная работоспособность, физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов), послеоперационный период для ускорения реабилитации; синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).

Для парабульбарного введения: острое нарушение кровообращения в сетчатке, гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (в т.ч. диабетическая и гипертоническая) – только для парабульбарного введения.

Противопоказания

Повышение внутричерепного давления (в т.ч. при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях), беременность, период лактации (грудного вскармливания), повышенная чувствительность к мельдонию.

Особые указания

С осторожностью применять при заболеваниях печени и/или почек, особенно в течение длительного времени.

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является средством первого ряда при остром коронарном синдроме.

Использование в педиатрии

У детей и подростков в возрасте до 18 лет эффективность и безопасность мельдония не установлена.

Мельдоний в форме капсул противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет; в форме сиропа – у детей в возрасте до 12 лет.

Мельдоний (Meldonium)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Мельдоний

Химическое название

3-(2,2,2-Триметилгидразиний) пропионат (моногидрат)

Читать еще: Какая вакцина лучше Пентаксим или АКДС

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Мельдоний

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Мельдоний

Белый кристаллический порошок со слабым запахом. Легко растворим в воде, трудно — в спирте. Гигроскопичен.

Фармакология

Является структурным синтетическим аналогом гамма-бутиробетаина — предшественника карнитина. Ингибирует фермент гамма-бутиробетаингидроксилазу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через клеточные мембраны, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот ( в т.ч. ацилкарнитина, блокирующего доставку АТФ к органеллам клетки). Улучшает метаболические процессы. При ишемии предупреждает нарушение транспорта АТФ и активирует гликолиз. В результате снижения синтеза карнитина повышается содержание гамма-бутиробетаина, оказывающего вазодилатирующее действие. При остром инфаркте миокарда замедляет некроз ткани, укорачивает реабилитационный период. На фоне сердечной недостаточности улучшает сократимость миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке. При острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения способствует перераспределению кровотока в ишемизированные участки, тем самым улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии. Повышает клеточный и гуморальный иммунитет. Устраняет синдром абстиненции при хроническом алкоголизме. Повышает работоспособность, уменьшает симптомы психического и физического перенапряжения, способствует повышению выносливости.

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ . Биодоступность — около 78%. C_max достигается через 1–2 ч. Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Т_1/2 — 3–6 ч.

Применение вещества Мельдоний

Пониженная работоспособность; физическое перенапряжение, в т.ч. у спортсменов; послеоперационный период для ускорения реабилитации. В составе комплексной терапии — ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), хроническая сердечная недостаточность, кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда, острые и хронические нарушения мозгового кровообращения (инсульт, цереброваскулярная недостаточность). Абстинентный синдром при хроническом алкоголизме (в сочетании со специфической терапией). В офтальмологии — гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая) — только для парабульбарного введения.

Противопоказания

Гиперчувствительность, повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях).

Ограничения к применению

Беременность, кормление грудью, детский возраст до 18 (капсулы, раствор для инъекций) или 12 лет (сироп), поскольку безопасность и эффективность применения не определены.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется при беременности (безопасность применения не доказана). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли в грудное молоко).

Побочные действия вещества Мельдоний

Диспепсия, возбуждение, тахикардия, артериальная гипотензия, кожный зуд.

Взаимодействие

Следует соблюдать осторожность при сочетании с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами и другими антигипертензивными средствами и периферическими вазодилататорами. Совместим с антиангинальными средствами, антикоагулянтами и антиагрегантами, антиаритмическими средствами, бронхолитиками, диуретическими средствами.

Пути введения

Внутрь, в/в и в/м , парабульбарно.

Меры предосторожности вещества Мельдоний

Следует соблюдать осторожность при длительном применении у пациентов с заболеваниями печени и/или почек.

Мельдоний. Инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Еще пару лет назад остро стал вопрос по поводу показаний к применению в различных видах спорта такого препарата, как мельдоний (милдронат). Его запретили, как допинг-средство. Несмотря на это, свойства милдроната, как вещества, усиливающего характеристики организма человека (силу, выносливость, ловкость, интеллект), так и не доказаны.

Вред и польза этого препарата до сих пор вызывает интерес не только в спортивном кругу, но и в сфере медицины.

Для чего нужен

Мельдоний – лекарство, разработанное профессором медицины, химиком Иваром Калвиньшем, который до сих пор вкладывает непосильный труд в разработки новых препаратов при латвийском институте в городе Рига.

В одном из своих исследований, Ивар обнаружил активное вещество гамма-бутиробетаин, способный перераспределять энергию клеток из одной системы в иную при перегрузках (физические нагрузки, обострение сопутствующих хронических заболеваний или их острые формы). Чистый гамма-бутиробетаин изменили и включили в основу препарата.

Мельдоний, показания к применению предполагают внутривенный путь или прием внутрь, используется:

в отделении кардиологии для лечения больных с разными видами ишемической болезни сердца (острый инфаркт миокарда, нестабильная форма стенокардии, острая и хроническая сердечная недостаточность, врожденные и приобретенные пороки), как средство против ишемических изменений и как кардиопротектор (поддержание нормального обмена веществ и энергоснабжение тканей);
в неврологии для лечения больных с острым нарушением кровотока в мозговой ткани (ишемический и геморрагический инсульт), как лекарственное средство для борьбы с ишемией;
в период после операции, для ускорения процесса реаблитации;
в офтальмологическом отделении для больных с ретинопатией гипертонической или диабетической этиологии, нарушения кровотока в сетчатке глаза (при кровоизлиянии или тромбозах ветвей центральной вены сетчатки) для улучшения кровообращения;
в наркологическом диспансере для лечения больных с алкоголизмом хронической формы (абстиненционный синдром);
перед выполнением тяжелой физической нагрузки (спортивные соревнования или тренировки), для снижения потребности сердечной мышцы в кислороде.

Читать еще: Как встречать новый 2019 год

К положительным лечебным свойствам Мельдония относят не только замедление роста некротического очага, но и ускорение кровотока в сосудах головного мозга и сетчатке глаз. Снижает риск возникновения тромбов. Повышает устойчивость к стрессовым ситуациям.

Состав

Одна капсула милдроната включает в себя 250 или 500 мг основного действующего вещества – мельдония. Вспомогательными компонентами будут: крахмал, стеатарат кальция и коллоидная форма диоксида кремния. Одна ампула мельдония включает в себя 200 мг или 500 мг активного вещества, в зависимости от количества мл в ампуле.

В какой форме выпускается Мельдоний

Милдронат бывает в трех основных формах: в ампулах, капсулах и сиропе. Ампулы содержат 100 мг растворителя в 1 мл раствора. Ампулы или флаконы выпускаются по 5 штук в картонной упаковке. Объем одной ампулы – 2 или 5 мл. Во флаконе содержится белый порошок, который растворяется в инъекционном растворе перед введением лекарства.

Формы выпуска мельдония

В растворенном виде имеет желтоватый оттенок. Капсулы состоят из покрывающей оболочки и содержимого. Оболочка состоит из желатина и титана, когда как содержимое – из основного вещества мельдония. Сиропы выпускаются во флаконах, предназначенных в основном для детей старше 12 лет.

Фармакодинамика

Милдронат имеет защитное (для сердца) и стабилизирующее мембрану действие за счет снижения выработки карнитина (антагонист гамма-бутиробетаина) из у-бутиробетаина, влекущее за собой прекращение поступления жирных кислот в митохондрии (центр выработки аденозинтрифосфата (АТФ) – энергии).

У-бутиробетаин, накапливаясь в организме, влияет на дополнительное образование окиси азота, что способствует снижению общему периферическому сосудистому сопротивлению и вазодилатации (расширению сосудов). Мельдоний препятствует «слипанию» тромбоцитарной массы и усиливает эластичные свойства эритроцитов, предотвращая образование тромбов в сосудах и задерживая рост зоны некроза.

Вдобавок, он улучшает поступление крови и АТФ в пораженные участки ткани мозга или сердца, где произошло острое нарушение кровотока, усиливая работу сердечной мышцы.

Аналогичное действие препарата наблюдается и в венах сетчатки глаза при соответствующих гемодинамических нарушениях. Мельдоний положительно влияет на работу центральной нервной системы, особенно в стрессовых ситуациях, защищая и подпитывая клетки мозга (нейроны) дополнительной энергией от возможного истощения.

Фармакокинетика

Всасывание препарата происходит в желудке. Процесс попадания мельдония в кровь занимает короткий промежуток времени. Биологическая доступность милдроната имеет высокий уровень (78-80% при приеме внутрь и 100% при введении внутривенно). В печени препарат распадается на два основных метаболита и выводится почками спустя пару часов в неизменном виде.

Применение

Мельдоний, показания к применению в терапевтических отделениях, рекомендован больным с:

ишемической болезнью сердца (ИБС) и всех его форм;
нарушением функциональности сердца (кардиомиопатии), в результате изменения гормонального фона;
реабилитацией в послеоперационном периоде;
физическим или эмоциональным перенапряжением;
острым нарушением гемодинамики в неврологии (геморрагический или ишемический инсульт);
синдромом воздержания (при злоупотреблении алкогольными напитками);
общей слабости.

Парабульбарное введение препарата показано людям с нарушенным кровотоком в сетчатке глаз. Это может быть связано с кровоизлиянием одной из ветвей вены склеры глаза или же ее тромбозом.

Для детей до 18 лет

Мельдоний в инъекционной форме и капсулах противопоказан к применению для детей и подростков до 18 лет. Показания к использованию милдроната в форме сиропа – после 12 лет. Полезность препарата до сих пор не доказана.

Для взрослых

Показаниями к применению мельдония будут острые нарушения коронарного или внутримозгового кровообращения вследствие тромбоза или разрыва сосудистой стенки.

Несмотря на это, он не является препаратом первого назначения при борьбе с такими острыми состояниями. Существуют некоторые ограничения в приеме данного препарата для больных с функциональными нарушениями почек и печени. Если пациент имеет высокую чувствительность к милдронату, его введение противопоказано.

Читать еще: Сколько лет Вселенной

Для беременных

Беременным и матерям в лактационный период (грудное вскармливание новорожденного) милдронат противопоказан.

Для пожилых

Мельдоний, показания к применению для пожилых людей предполагают особые условия, рекомендуется в следующих случаях:

при остром нарушении кровообращения в коронарных артериях, и как следствие – инфаркт миокарда;
при дисциркуляторной энцефалопатии;
при синдроме «отмены», после злоупотребления алкоголем (редко).

Прием мельдония для таких людей имеет ряд особенностей. При наличии нарушений функции почек или печени – препарат показан на короткий период, с осторожностью.

Противопоказания

Мельдоний не показан к применению лицам с повышенной чувствительностью к препарату, ввиду развития аллергической реакции на момент его введения. Из-за того, что милдронат малоизучен, он противопоказан беременным женщинам и матерям, кормящих грудью, чтобы предотвратить развитие возможных осложнений для здоровья матери и плода или новорожденного.

Также лекарственное средство запрещено к использованию молодым лицам, не достигших 18-летнего возраста. Для пациентов с повышенным внутричерепным давлением, введение мильдония может усугубить его общее состояние, поэтому для таких больных он противопоказан. Лицам, страдающим онкологическими заболеваниями также противопоказан прием препарата.

Диспептическое расстройство

Побочная реакция мельдония наблюдается при его длительном применении. Если употреблять капсулированные формы препарата, то будет наблюдаться диспептическое расстройство (нарушение функции желудка). Такой симптом будет сопровождаться отрыжкой, изжогой, тяжестью в животе, тошноту с последующей рвотой или без нее.

Со стороны сердечно-сосудистой системы отмечается повышение частоты сердечных сокращений, гипотензия (понижение АД). Нервная система также может давать клинические признаки передозировки, а именно: психоэмоциональное напряжение, головокружение.

Передозировка и подобные эффекты

Случаи выявления передозировки во время приема милдроната нет. При длительном употреблении редко встречается такая симптоматика: гипотензия (понижение артериального давления), учащение сердцебиения (тахикардия), общая слабость, головные боли и головокружение. Летальных исходов не выявлено.

В случае появления таких признаков, назначается симптоматическое лечение (повышение артериального давления при гипотензии или его понижение при гипертензии; снятие головных болей; устранение диспептического расстройства; прием противоаллергических средств).

Сочетание с другими лекарственными средствами

Мельдоний, показания к применению которого индивидуальны, совместим с другими лекарственными препаратами в комплексной терапии:

острых «сердечных» заболеваний (милдронат совмещают с гипотензивными препаратами, антикоагулянтами, усиливая их эффект);
острых неврологических состояний (совместно с гипотензивными препаратами).

Мельдоний также усиливает функцию антиангинальных средств. С особой осторожностью следует принимать милдронат с нифедипином, альфа-блокаторами адреналовых рецепторов и нитроглицерином. Высока вероятность развития побочных эффектов, таких как: тахикардия, стойкое снижение артериального давления.

Принимать различные формы препарата одновременно противопоказано. При лечении острых нарушений кровообращения в головном мозге следует с осторожностью применять милдронат, если терапия включает прием антигипертензивных препаратов, т.к. может привести к стойкому и сильному снижению артериального давления, ухудшая клиническую картину основного заболевания.

Условия и сроки хранения

Условия хранения препарата зависят от их формы выпуска. Капсулированные формы хранятся дольше и не требуют особых условий хранения, когда как милдронат в ампулах, имеет ряд требований.

Температурный режим хранения препарата в ампулах — 25 °С. Сроки хранения составляют 2 года, в сухом месте. При разведении мельдония в физиологическом растворе, следует предотвратить попадание света на препарат, прикрывая упаковку чистой пеленкой.

Условия отпуска из аптек

Выпускается милдронат из аптек, как с рецептом врача, так и без него. Все зависит от концентрации основного вещества. Мельдоний отпускается по рецепту с дозировкой 500 мг, когда как без рецепта можно получить с дозировкой в 250 мг, но бывают исключения (все зависит от лояльности фармацевта, так как он имеет полное право не выдать его покупателю).

Ампулы с мельдонием приобретаются в аптеках только по назначению врача.